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バイエルの不眠症治療薬(他剤との併用における血中濃度推移)
睡眠導入剤ロルメタゼパム錠エバミール
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エバミールの血中濃度推移に対するH2受容体拮抗薬の影響

エバミールの血中濃度推移に対するH2受容体拮抗剤の影響 (海外データ)

健常人10名を対象に、チトクロームP-450阻害薬として知られるH2受容体拮抗薬シメチジンの事前・同時投与による、エバミールの血中濃度に与える影響を検討したところ、シメチジンの併用はエバミールの血中濃度推移に影響を与えませんでした。

エバミールは肝代謝過程においてグルクロン酸抱合化が行われ、肝薬物代謝酵素による代謝を受けないため、他剤との相互作用が少ない製剤と考えられます。(使用に際しては、添付文書をご参照ください。)

対象
健常人ボランティア10名 (男性5名、女性5名)
男性:年齢 平均 28.0±3.3歳、体重 平均 75.0±1.6kg
女性:年齢 平均 29.4±6.0歳、体重 平均 60.9±4.1kg
方法
1日目に1回目のエバミール1mgを経口投与した後、6日間のウォッシュアウト期間をおいた。7日目にシメチジン200mgを6時間毎に5回経口投与し、5回目のシメチジン投与時に、2回目のエバミール1mgも経口投与した。1回目、2回目のエバミール投与前および投与後の決められた時間に採血し、同薬の血中濃度を測定した。血中濃度の統計的解析は、t検定(両側検定)により実施した。
結果
チトクロームP-450阻害薬として知られるH2受容体拮抗薬シメチジンの事前・同時投与は、エバミールの血中濃度に影響を与えなかった。

エバミールの特徴

錠剤SPシート
ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤(短時間作用型)
効能・効果
不眠症
用法・用量
ロルメタゼパムとして,通常,成人には1回1~2mg を就寝前に経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減するが,高齢者には1回2mgを超えないこと.

治療学的・製剤学的特性

(1)
健常者を対照とした第Ⅰ相試験の終夜睡眠ポリグラフィーによる各睡眠段階を科学的に検討した結果,レム睡眠,ノンレム睡眠への影響が少なく生理的に自然な睡眠パターンを導入しました.
(2)
不眠症患者を対象とした精神科,神経科,心療内科・内科領域の第Ⅲ相二重盲検試験の結果,エバミールは従来使用されている製剤と同様,優れた睡眠改善効果が認められました.また,各種不眠症(入眠障害,熟眠障害,中途・早朝覚醒)に対しても有効性が認められました.国内で実施された不眠症患者を対象としたエバミールの臨床試験(990 例)の改善率は83%でした.(やや改善を含む)
(3)
エバミールはω1受容体への選択性が高く,筋弛緩作用が弱いと考えられます.(ラット, マウス)
(4)
エバミールは肝代謝過程においてグルクロン酸抱合化が行われ,肝薬物代謝酵素による代謝を受けないベンゾジアゼピン系睡眠導入剤です.
エバミール錠添付文書、インタビューフォームより一部抜粋
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